Cada COMPRIMIDO contiene:

Fenobarbital....................................... 50 mg

Fenitoína sódica................................. 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Epilepsia tónico-clónica, psicomotora y focales, especialmente cuando el padecimiento no ha sido controlado con el uso de monofármacos.

Fenitoína (difenhidantoína): La fenitoína ejerce su actividad epiléptica sin causar depresión general del SNC. Limita el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reduce la difusión del proceso comicial desde un foco activo.

Puede inducir la remisión total de las crisis tonicoclónicas generalizadas y de algunas otras parciales, pero no elimina totalmente el aura sensitiva ni otros signos pro­drómicos.

La concentración máxima después de una sola dosis puede producirse en el plasma en un lapso que varía entre 3 y 12 horas después de su administración.

Un vez absorbida se distribuye rápidamente en todos los tejidos. Se liga en gran parte a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 90%), principalmente en la albúmina. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre.

Menos del 5% de la fenitoína es excretada intacta por la orina, el resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas microsomales hepáticas. El derivado para­hidroxifenílico es su principal metabolito y es ­inactivo. La vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En concentraciones mayores es aparente una eliminación dependiente de la dosis. La vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis).

Fenobarbital: El fenobarbital es un barbitúrico de larga duración y uno de los más extensamente usados como anticonvulsivo. Su eficacia es mayor en las convulsiones tonicoclónicas. Se absorbe adecuadamente en el tracto gastrointestinal.

La presencia de alimento en el estómago disminuye la velocidad de absorción, pero no su biodisponibilidad. Se detectan concentraciones plasmá­ticas entre las 2-3 horas posteriores a su administración y se liga a proteínas plasmáticas en 40-60%. Deprime reversiblemente la actividad de todos los tejidos excita­bles, sobre todo al SNC el cual es muy ­sensible al mismo.

La concentración de la droga en el líquido cefa­lorra­­quídeo es igual a la concentración de fenobarbital ­libre en el plasma, atraviesa la barrera placentaria, encontrándose en la sangre fetal en cantidades semejantes a la del plasma. El fenobarbital es excretado intacto en la orina hasta cierto límite (20-30%) y su velocidad de eliminación puede aumentar alcalinizando la orina.

El resto es inactivado por las enzimas microsomales hepáticas.

Si bien la tendencia actual es el uso de monofármacos, es conocido que un grupo grande de pacientes epilépticos sólo responden a la asociación de estos dos ­fármacos por la potenciación de su efecto que permite reducir la ­dosis.

Pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula.

Embarazo y lactancia

Porfiria intermitente aguda

Insuficiencia respiratoria aguda.

Durante la administración de este producto deberá evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas y el manejo de vehículos y maquinaria.

No debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia ya que su uso en estas ­condi­-ciones puede ocasionar defectos de la coagulación y hemorragias en el recién nacido, además de labio y paladar hendido.

El fenobarbital puede ocasionar dependencia en el feto además de depresión en el SNC.

Tanto el feno­bar­bital como la fenitoína son excretados en la leche materna, pudiendo ocasionar efectos en el lactante.

Pueden presentarse erupciones cutáneas, mareos, alteraciones gastrointestinales moderadas, somnolencia transitoria, depleción de ácido fólico y anemia megaloblástica, osteo­malasia e hipocalcemia, neuropatía periférica, hiper­plasia gingival e hirsutismo.

Son raras las reacciones por idiosincrasia, las cuales pueden incluir: hepatitis, depresión medular, síndrome de Stevens-Jonhson y linfadenopatías.

El mayor número de interacciones entre drogas se debe a la inducción de enzimas microsomales hepá­ticas.

Hay una significativa aceleración en la ­desaparición de corticosteroides, anticoagulantes orales, digi­toxina, antagonistas beta-adrenérgicos, doxiciclina, anticonceptivos orales, griseofulvina, quinidina, sulfodimetoxina, testosterona, antidepresivos tricíclicos y zoxazolamina.

Puede haber un aumento de la concentración plasmática de la fenitoína durante la administración simultánea de cloranfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimeti­dina, sulfonamidas y fenilbutazona.

El sulfisoxazol, la fenilbutazona, los salicilatos y el valproato pueden competir por los sitios de fijación a las proteínas plasmáticas.

La carbamazepina ocasiona una disminución de la concetración de la fenitoína. La fenitoína acelera la depuración de la teofilina.

La fenitoína estimula el metabolismo de los siguientes medicametnos: doxiciclina, glucocorticoides, metadona, quinidina, teofilina y estrógenos.

La isoniazida, el metilfenidato y los inhibidores de la monoaminooxidasa también aumentan los efectos depresivos sobre el SNC.

El etanol tiene efectos similares opuestos a la inactivación de la fenitoína.

En los animales de experimentación el metabolismo de las vitaminas D y K se acelera y también se han mostrado deficiencias de factores de coagulación II y VII.

En sangre, el único desplazamiento importante es el de la tiroxina.

La absorción de dicumarol y griseofulvina se encuentran disminuidas con la administración concomitante de fenobarbital.

Se recomienda no utilizar fenobarbital conjuntamente con ácido valproico por haberse encontrado un potencial mayor de hepatotoxicidad con esta asociación.

El fenobarbital disminuye los niveles séricos y vida ­media de la fenitoína, aumentando su velocidad de meta­bolismo.

Esta interacción es habitualmente innocua y el efecto anticonvulsivante de su asociación es mayor que el de las drogas aisladas. Esta es la razón por la que un grupo de pacientes epilépticos sólo responden a la asociación de ambos fármacos.

La bilirrubina sérica tiende a ser menor debido a la inducción enzimática producida por la fenitoína, pero rara vez ocurre hepatotoxicidad con ictericia. La fenitoína puede colorear la orina en rosa, rojo o pardo.

Hace decrecer ligeramente la excreción de 17-cetosteroides y de 17-hidroxicorticosteroides.

Su uso prolongado puede dar como resultado osteomalasia con elevación de fosfatasa alcalina en suero.

Está contraindicado durante el embarazo, ya que puede ocasionar labio y paladar hendido, así como depresión del SNC y dependencia farmacológica en el neonato.

Oral.

Adultos: 1 a 4 tabletas en 24 horas.

Niños: ½ a 2 tabletas en 24 horas.

Repartidas en 1 ó 2 tomas según la respuesta del ­paciente.

La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de la fenitoína. Nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo y otros efectos cerebrovestibulares son comunes.

También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejia y reflejos tendinoso hiperactivos.

Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, locuacidad incoherente, embotamiento, somnolencia y alucinaciones.

Las perturbaciones gastrointestinales, incluyendo náuseas, vómitos, dolor epigástrico y anorexia, pueden reproducirse tomando la droga con las comidas o en dosis divididas más frecuentes.

La intoxicación por barbitúricos puede advertirse con signos y síntomas del SNC y del sistema ­cardiovascular.

La intoxicación moderada se parece a la ebriedad alcohólica. En la intoxicación severa el paciente está comatoso y el nivel de actividad refleja corresponde en general a la intensidad de la depresión central. Las pupilas pueden estar contraídas y reaccionar a la luz, pero pueden llegar a presentar dilatación paralítica hipotóxica. La respiración se afecta pronto y puede ser lenta o rápida y superficial. El paciente puede caer en shock.

Las complicaciones pulmonares y la insuficiencia renal son probables complicaciones fatales del envenenamiento severo con barbitúricos.

El tratamiento se basa en medidas generales de apoyo y monitoreo, a menudo en el uso de diálisis o hemoperfusión. Si han transcurrido menos de 24 horas de la ingestión, podría considerarse el lavado gástrico.

Es necesario prestar atención constante al mantenimiento de una vía aérea despejada y la prevención de la neumonía hipostática.

Caja con 30 comprimidos en envase de burbuja.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Producto perteneciente al grupo II.

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica, la cual se
retendrá en la farmacia.
Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas
puede causar dependencia. No se deje
al alcance de los niños. No se use durante
el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

SANOFI-SYNTHELABO DE MÉXICO,
S. A. de C. V.

Reg. Núm. 40910, SSA II

GEAR-206358/RM2001